β-环糊精包合工艺的研究

天然药物的包合研究天然药物往往是以多组混合物为对象,混合对象的各组分在理化性质和分子结构上存在较大差异,是影响包合效果的直接因素。只有当客体的理化性质、分子大小和形状适合主体提供的空间要求时,包合效果才更好。在这方面,国内研究者也进行了积极的探索。

如安徽省立医院胡世连采用正交试验研究了青皮、木香挥发油β-CD包合工艺。通过对挥发油利用率、包合物收率和含油量的考察,优选出最佳包合条件:主客体比为6: 1,包合温度为55℃,包合时间为3h。

北京海军总医院史选用水包水法和研磨法制备引流熊胆β-CD包合物,有效降低了熊胆的苦味。最佳工艺条件为:主客体比为5: 1,研磨时间为20min。五批包合物的平均收率为97.6%,熊去氧胆酸的平均含量为2.42%(RSD=0.83%)。鱼腥草在水中溶解性差,不稳定,有很强的腥味。

为了改善这一不良性质,武汉同济医科大学的魏等人用研磨法分别称取鱼腥草素和β- CD,按摩尔比1: 1(质量比约1: 4),将β-CD置于研钵中,加入适量水研磨成均匀的糊状,加入鱼腥草素,充分研磨均匀,过滤,低温干燥。测定表明,鱼腥草的溶解度增加了11.4倍,溶出度和稳定性增强,掩盖了不良气味。